醋酸布舍瑞林

Description :
第6位甘氨酸被d -丝氨酸取代，第10位甘氨酸被乙胺取代，产生一个LHRH效应大大增强的非肽。布丝林对FSH和LH释放的影响是LHRH的20 ~ 170倍。醋酸布丝林的作用时间也比天然LHRH长。对健康成年男性和女性的调查表明，血浆LH和FSH水平的升高至少持续7小时，而恢复到基础值大约需要24小时。当大剂量(50-500微克SC/天或300-1200微克IN/天)用药超过1 – 3个月时，临床发现促性腺激素释放抑制，随后血清睾酮或雌二醇降低至去势水平。长期给予上述剂量的布舍瑞林可持续抑制促性腺激素生成，抑制卵巢和睾丸类固醇生成，并最终降低循环中的促性腺激素和性腺类固醇水平。这些影响构成了布瑟林用于激素依赖性转移性前列腺癌患者和子宫内膜异位症患者的基础。